同为扩血管药，治疗法作用有何大差异？

中期七十年代，黑人 Murad 等研究了酯类崛起肾脏的起着，发现其能使一其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度大大提高，但是必须代谢为 NO 后发挥延展肾脏起着。

NO-cGMP 信号通路起着的阐述也为制剂的研发必需了方向，一方面是大大提高某一一其组织内的 NO 酸度而发挥起着，另外一方面是减少某些一其组织里 cGMP 酸度。本期摘要，我们就来探讨在此之前类似于的 PDE 抑制起着剂。

本期摘要：同为延展肾脏药，疗法起着有何大相似之处？

在此之前类似于的 PDE 抑制起着剂主要有哪几大类？各类的象征性制剂分别是什么？

哪一类 PDE 抑制起着剂可用以疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制起着剂，其振荡与mg普遍存在何种关系？

西地那非、灭地那非总称哪一类 PDE 抑制起着剂？此类制剂在领域于时需注意哪些不确定性？

参照答案

1. PDE-3 抑制起着剂：科林他类药物、米力农

（1）科林他类药物

促淋巴细胞制剂，其 CFDA 批复用药为用以但会跛行、传染病脑梗死中风 (心源性脑梗死除外)，其他临床研究领域参照如传染病 PCI 术后后冠心病。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状合适增减mg。

基于日本老年人的 CSPSⅡ试验，表明科林他类药物在传染病脑卒里方面类似低mg，出血性惨案的年患病率要比低mg一组的更高于，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更常见，拆去科林他类药物的病人数量比拆去低mg的多。

（2）米力农

正性肌力起着和肾脏崛起制剂，其 CFDA 批复用药是用以其他治果欠佳的急慢性心绞痛败血症，其他临床研究领域如疗法瓣膜手术时高于心排HP。

其振荡与mg有关，小mg时主要体现为正性肌力起着，但当mg加大，高达到稳定的最大者正性肌力振荡时，其延展肾脏起着也随mg的减少而强化。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢本品，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注维持。最大者日mg不至少 1.13 mg/kg。肌肉注射不至少 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注反应速度。

2. PDE-4 抑制起着剂：阿那格雷

FDA 批复用法用以高血压淋巴细胞减少和真性血浆减少，降高于淋巴细胞生成，带有正性肌力和舒肾脏起着，易导致液态潴留。作为 PDE3 抑制起着药也能抑制起着淋巴细胞的周围。与科林他类药物、米力农、NSAIDs、促淋巴细胞制剂等合用可减少发生出血的不确定性。

此外，PDE-4 抑制起着剂还有疗法 COPD 的罗氟司特、科林司特以及疗法银屑病的阿普司特，在此之前都已在必先证券交易所。

3. PDE-5 抑制起着剂：西地那非、灭地那非、他高达那非、双嘧高达托

（1）西地那非、灭地那非、他高达那非

此类制剂最为人所知，广泛用以成年射精性疾病的疗法，由于是肾脏崛起剂，也可用以降高于食道DF食管高压（美国 FDA 都已批复将灭地那非用以疗法此用药）。

这一系列制剂禁止与任何形式的酯制剂同时领域。领域于西地那非后 24 小时内或领域于他高达那非后 48 小时内不洁领域于，即使在这些时间窗不久，可能仍普遍存在较强的致高于血压起着。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被差错都是高血压食道DF食管高压，而肺肾脏崛起药如 PDE5 抑制起着剂可使 PVOD 病人的心肾脏静止状态显著恶化，故不推荐此类病人领域于。

请注意的是以上选择性的 PDE 抑制起着剂如阿那格雷、科林他类药物对于败血症（HF）病人有潜在危害，要检验不确定性。而 PDE-5 抑制起着剂对有临界性高于血压和/或高于发电量静止状态的 HF 病人有领域于不确定性。

（2）双嘧高达托

CFDA 用药用以促淋巴细胞周围、传染病冠心病。此外，仍须用以传染病脑卒里（与低mg合用），用以华法林的基本功能疗法以减弱其促栓起着（如 FDA 用药防止瓣膜瓣膜置换术术后冠心病），以及病症综合症。

PDE-5 抑制起着剂还有未在必先证券交易所的疗法疗法静脉哮喘、喘息DF静脉炎的阿布普司特等。

4. 非选择性 PDE 抑制起着剂：茶碱类制剂

作为静脉崛起剂其管控慢性哮喘的能够在于有促炎、免疫调节及保护静脉的起着。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化发炎、并不需要管控的惊厥病人全面禁止。而多索茶碱不良反应患病率较高于，临床研究持续性好。

参照文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登